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Titre : Comptes rendus hebdomadaires des séances de l'Académie des sciences. Série D, Sciences naturelles

Éditeur : Gauthier-Villars (Paris)

Date d'édition : 1979-10

Type : texte

Type : publication en série imprimée

Langue : Français

Format : application/pdf

Description : 1979/10 (T289,PART2)-1979/12.

Droits : domaine public

Identifiant : ark:/12148/bpt6k5496019d

Source : Archives de l'Académie des sciences

Relation : http://catalogue.bnf.fr/ark:/12148/cb34383065d

Relation : http://gallica.bnf.fr/ark:/12148/cb34383065d/date

Provenance : Bibliothèque nationale de France

Date de mise en ligne : 01/12/2010

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1142 - Série D

C. R. Acad. Se. Paris, t. 289 (10 décembre 1979)

RÉSULTATS. ? 1. Métabolites principaux dans l'utérus de Ratte. ? 8 h après injection de (3H) Tam à des Rattes immatures, plus de 85 % de la radioactivité du cytosol et de la fraction (KC1) nucléaire de l'utérus est extraite par AcOEt. En CCM, le (3H) Tam (fraction 12) et des métabolites polaires (fractions 1-5) constituent plus de 90 % de la radioactivité analysée. La fraction 5, qui correspond au OH Tam, est prépondérante (50 %) alors que le (3H) Tam ne représente que 10 % de la radioactivité analysée (fig. 1). 85 % de la radioactivité de la fraction 5 a été identifiée au (3H) OH Tam par co-cristallisations successives (système tétrahydrofuranne /w-heptane : 50/50) avec le OH Tam non radioactif jusqu'à AS constante

(l'activité spécifique, exprimée en coups par minute de tritium par unité d'absorbance à 245 nm, égale à 4,0 ± 0,4 pour la solution mère initiale est respectivement de 3,4 ± 0,3 et 3,4 + 0,1 pour les cristaux de la Ve et 2e recristallisation). Le N-desméthyl Tam (décrit comme un métabolite majeur du Tam dans le plasma humain [10]) migre différemment du OH Tam (fraction 7).

Les autres métabolites polaires présents dans les fractions 1-4 n'ont pas été identifiés. La majorité de la fraction 2 [métabolite(s) MJ est insoluble dans NaOH 4N, mais réagit lentement avec le diazométhane. M2 contient vraisemblablement au moins une fonction phénol, mais n'est pas constitué par le (OH)2 Tam qui migre différemment.

2. Liaison des métabolites hydroxylés aux récepteurs oestrogènes utérins de Ratte. ? Trois types d'arguments suggèrent fortement que le OH Tam et M2 sont liés in vivo aux RE utérins. (a) Leurs proportions augmentent fortement du plasma au cytosol, et à la fraction (KO) nucléaire, alors que celle du Tam diminue (fig. 1) ; (b) ces métabolites présents dans les fractions solubles utérines résistent mieux à l'adsorption par le charbon que le Tam (tableau) ; (c) l'accumulation de ces métabolites est saturable dans les fractions solubles utérines (tableau), mais pas dans le plasma. Cette saturabilité est plus marquée pour ces métabolites

Fig. i

Fig. 2

Fig. 1. - Radiochromatogrammes du plasma, du cytosol et des extraits nucléaires utérins de Ratte. Le plasma, le cytosol et la fraction (KC1) nucléaire (NE) utérins sont préparés 8 h après injection de 15 ug de (3H) Tam (AS = 2,3 Ci/mmole) à 3 rattes. Les deux fractions utérines sont traitées par le charbon, 1 h à 0°C, puis extraites ainsi que le plasma par AcOEt. Ces extraits sont analysés en CCM. Dépôt : fraction 1 ; front de migration : F.

Fig. 2. ? Variation en fonction du temps des concentrations, de Tam et de ses métabolites principaux résistant au charbon. L'expérience de la figure 1 est effectuée pour des temps croissants après injection du (3H) Tam. La radioactivité du cytosol et de la fraction nucléaire (KC1) utérins, localisée dans les fractions 2 (?), 5 (A) et 12 (?) après CCM est représentée.